Inhibidores alfa-glucosidasas
Inhibidores de las alfa-glucosidasas.
Actúan inhibiendo las alfa-glucosidasas intestinales (maltasas, sacarasas, dextrinasas, glucoamilasas) presentes en las vellosidades intestinales, que son las enzimas que actúan en el desdoblamiento de la sacarosa, maltosa y otros oligosacáridos en monosacáridos (glucosa, fructosa, galactosa). El resultado es una demora en la digestión de los hidratos de carbono con reducción de los picos glucémicos postprandiales. También actúan disminuyendo la secreción de polipéptidos intestinales.
Su utilidad clínica es la corrección de hiperglucemias postprandiales. Se puede utilizar sola o en combinación con insulina o sulfonilureas.
No producen hipoglucemia per se, pero cuando se da asociada a insulina o sulfonilureas hay que tener en cuenta que si se produce una hipoglucemia ésta no puede tratarse con disacáridos (lactosa de la leche, o sacarosa del azúcar) sino que debe utilizarse glucosa pura (Biberón glucosado Farmiberia (R) , Glucosport (R)).
Mecanismo de acción: Actúan inhibiendo las alfa-glucosidasas intestinales (maltasas, sacarasas, dextrinasas, glucoamilasas) presentes en las vellosidades intestinales, que son las enzimas que actúan en el desdoblamiento de la sacarosa, maltosa y otros oligosacáridos en monosacáridos (glucosa, fructosa, galactosa). El resultado es una demora en la digestión de los hidratos de carbono con reducción de los picos glucémicos postprandiales. También actúan disminuyendo la secreción de polipéptidos intestinales.
Eficacia: Se ha descrito un efecto sobre la hiperglucemia menor que con las sulfonilureas y la metformina: reducción de 25-30 mg/dl en la glucemia basal, 40-50 mg/dl en la glucemia postprandial, y de 0,5 – 0.8% en la HbA 1c. Su utilidad clínica es la corrección de hiperglucemias postprandiales. Se puede utilizar sola o en combinación con insulina o sulfonilureas o metformina (esta última asociación se recomienda menos por aumento de efectos secundarios gastrointestinales).
Indicaciones:
En la DM 2 no adecuadamente controlada con dieta para corregir hiperglucemias moderadas, fundamentalmente postprandiales cuando las preprandiales se mantienen en niveles aceptables. También puede asociarse en terapia combinada a sulfonilureas o insulina. Su efecto es menor en los pacientes que toman pocos hidratos de carbono en la dieta.
Efectos secundarios (*)
Alteraciones gastrointestinales:
- Flatulencia - meteorismo (77%)
- Diarreas (33%)
- Dolor abdominal (21%)
- Nauseas y vómitos
(*)Dosis - dependiente: aumentan al aumentar la dosis.
Tiempo - dependiente: disminuyen con el tiempo
Dieta - dependiente: aumentan con el consumo de hidratos de carbono
Los problemas gastrointestinales son el principal efecto secundario y ocurren en el 30% de los pacientes tratados. Se han descrito movilización de transaminasas cuando se utilizan a dosis máxima
Precaución: No producen hipoglucemia per se, pero cuando se da asociada a insulina o sulfonilureas hay que tener en cuenta que si se produce una hipoglucemia ésta no puede tratarse con disacáridos (sacarosa del azúcar, fructosa de los zumos) sino que debe utilizarse glucosa pura (Biberón Glucosado Farmiberia (R) , Glucosport (R)).
Interacciones:
Reducen el efecto de la acarbosa: Antiácidos, resincolestiramina y enzimas digestivos
Contraindicaciones:
Tratamiento en monoterapia de la DM 1, pacientes con trastornos gastrointestinales, embarazo, lactancia, insuficiencia renal (creatinina > 2 mg/dl), cirrosis hepática.
Utilización.- Se recomienda comenzar con 1 comprimido de 50 mg (150 mg/día) inmediatamente antes de las comidas principales (desayuno, almuerzo y cena: 1-1-1), incrementando lentamente según los perfiles glucémicos hasta la dosis habitual recomendada (300 mg/día: 1 comprimido de 100 mg en desayuno, almuerzo y cena: 1-1-1), o hasta un máximo de 2 comprimidos de 100 mg antes de cada comida (600 mg/día: 2-2-2), en el caso de la acarbosa.
Compuesto |
Nombre comercial |
Presentación mg/comp (nº comp) |
Dosis inicial |
Máximo |
€/DDD |
Glucobay Glumida
Genericos |
50 (30 y 100 comp)
50 (30 y 100 comp)
100 (100 comp) |
150 |
600 |
0.56 y 0.49 0.56 y 0.49
0.46 |
|
Diastabol Plumarol |
50 (30 y 90 comp)
50 (30 y 90 comp) |
150 |
300 |
0.52 y 0.46 0.53 y 0.46 |
Efectos secundarios(*)
Alteraciones gastrointestinales: |
(*):
Dosis-dependiente: aumentan al aumentar la dosis
Tiempo-dependiente: disminuyen con el tiempo
Dieto-dependiente: aumentan con el consumo de hidratos de carbono
Interacciones
Reducen el efecto de la acarbosa: |
Antiácidos |
Resíncolestiramina |
Enzimas digestivos |
Contraindicaciones
Tratamiento de primera elección de la DM1 |
Pacientes con trastornos gastrointestinales |
Embarazo-lactancia |
Actualizado (Lunes, 01 de Marzo de 2010 17:42)